Roflumilast 丨 cas 162401-32-3

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3ist aHochselektiver Inhibitor der Phosphodiesterase -4 (PDE4)ein Enzym, das zyklische Adenosinmonophosphat (Lager) in entzündlichen Zellen . durch Erhöhung der intrazellulären cAMP -Werte, RoflumilastReduziert Entzündungen-Partikulär in den Atemwegen-und ist für die zugelassenBehandlung von chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD).

Als anorales entzündungshemmendes Medikament, Roflumilast bietet einen Roman,Nichtsteroidale BehandlungsoptionDas ergänzt Bronchodilatoren und andere COPD -Medikamente .

1. chronische obstruktive Lungenerkrankung (COPD)

Primärangabezur Verringerung des Risikos vonCOPD -Exazerbationenbei Patienten mit:

Schwere COPD (FEV1 <50%)

Chronischer Bronchitis -Phänotyp

Vorgeschichte häufiger Exazerbationen

Mechanismus: Die PDE4-Hemmung führt zu erhöhtem CAMP in Neutrophilen, Eosinophilen, Makrophagen und T-Zellen, unterdrückt die entzündungshemmende Zytokinfreisetzung und Reduzierung der Atemwegentzündung .

2. Asthma (Investigational)

Studiert für den Einsatz inSchweres Asthma, insbesondere Phänotypen mit eosinophiler oder neutrophiler Entzündung .

Zeigt vielversprechend in Kombinationstherapie mit Kortikosteroiden {.

3. Andere entzündliche Störungen (präklinisch/Forschung)

Untersuchung für mögliche Rollen in:

Schuppenflechte

Lungenfibrose

Entzündliche Darmerkrankung (IBD)

Neuroinflammatorische Erkrankungenwie Multiple Sklerose oder Alzheimer -Krankheit

1. Selektive PDE4 -Hemmung

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3 liefertgezielte entzündungshemmende AktivitätIn den Lungen ohne Beeinflussung von PDE1–3 oder PDE5 -Pfaden .

ReduziertAtemwegsneutrophile Entzündung, ergänzen Bronchodilatoren .

2. orale einmal tägliche Dosierung

Komfortabelorale Tablette, normalerweise 500 µg einmal täglich, verbessert die Einhaltung der Patienten im Vergleich zu inhalierten Therapien .

3. Steroidsparender Potential

Nicht-Kortikosteroid-entzündungshemmende Wirkung verringert die Abhängigkeit aufinhalierte oder systemische Kortikosteroide, die mehr Nebenwirkungen haben .

4. Exazerbationsrisikoreduzierung

Nachgewiesene Wirksamkeit bei der ReduzierungMäßige bis schwere COPD-Exazerbationeninsbesondere bei Hochrisikopatienten mit chronischer Bronchitis .

Hohe orale Bioverfügbarkeit (~80%)

Halbwertszeit: ~ 17 Stunden (unterstützt einmal tägliche Dosierung)

Aktiver Metabolit: Roflumilast N-Oxid (verantwortlich für ~ 90% der PDE4-Hemmung)

Metabolisiert vonCYP3A4 und CYP1A2

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3ist aSelektiver PDE4 -Inhibitorin erster Linie verwendetVerhindern Sie COPD -Exazerbationenbei Patienten mit chronischer Bronchitis . mit IUSNichtsteroidaler, entzündungshemmender MechanismusEs bietet eine einzigartige und wirksame therapeutische Strategie fürSchwere COPD-Patienten mit häufigem Exacerbator. laufende Untersuchungen inAsthma und entzündliche Erkrankungenkann seinen klinischen Dienstprogramm . erweitern