Mutiertes EGFR-IN-1丨CAS 1421372-66-8

Mutiertes EGFR-IN-1 wird als chemisches Gerüst in der Forschung und Arzneimittelentwicklung verwendet, die sich auf Inhibitoren konzentriert, die auf mutierte Formen des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) abzielen. Es ist besonders relevant für die Untersuchung aktivierender Mutationen wie L858R, Exon 19-Deletionen und der T790M-Resistenzmutation. Die Verbindung wird in biochemischen und zellulären Tests eingesetzt, um die Hemmwirkung, Selektivität und Struktur-Aktivitäts-Beziehungen von EGFR-Targeting-Verbindungen zu bewerten. Es wird auch in präklinischen Studien verwendet, um zu modellieren, wie molekulare Modifikationen die Bindungsaffinität, die Hemmungskinetik und Resistenzprofile beeinflussen. Aufgrund seiner Löslichkeit in DMSO kann es in definierten Konzentrationen für In-vitro-Tests hergestellt werden, was reproduzierbare Versuchsaufbauten unterstützt.

Mutiertes EGFR-IN-1 bietet einen zuverlässigen Ausgangspunkt für die Entwicklung von Inhibitoren mit hoher Spezifität gegen mutierte EGFR-Varianten. Seine gut definierte chemische Struktur und Löslichkeit ermöglichen reproduzierbare Tests und experimentelle Konsistenz. Durch die Fokussierung auf mutiertes EGFR anstelle des Wildtyps wird die Entwicklung von Verbindungen mit verbesserter Selektivität ermöglicht, wodurch möglicherweise Off-{9}}Target-Effekte reduziert werden. Sein chemisches Gerüst ermöglicht Flexibilität für strukturelle Modifikationen, um Wirksamkeit, Resistenzprofile und pharmakokinetische Eigenschaften in präklinischen Studien zu optimieren. Diese Eigenschaften machen es zu einem wertvollen Instrument bei der Entdeckung von Arzneimitteln im Frühstadium-, die auf EGFR-bedingte Krebsarten abzielen.