Spezifikationen
| Beschreibung: | Weißes oder fast weißes Pulver |
| Assay (auf getrockneter Basis): | 98.5%-102.0% |
| Löslichkeit: | In Methanol und Chloroform |
| Identifikation: | IR -Spektrum Übereinstimmung mit dem LA2 -Referenzspektrum |
| Spezifische Rotation: | +6 bis +9 Grad |
| Verlust beim Trocknen: | 1% max |
| Verwandte Substanzen Jede einzelne nicht näher bezeichnete Verunreinigung: |
1% max |
| Gesamtverunreinigungen: | 2% max |
| R, r-la2: | 0,1% max |
Fertigungsinformationen
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Parameter |
Spezifikation |
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Kapazität |
50 mT/Jahr |
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Frequenz |
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Hauptsexportländer |
Indien, USA, EU |
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Kapazität/Charge |
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Erfahrung |
Produktion seit 2006 |
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Aktie |
Anwendungen
1. HIV -Protease -Inhibitor Intermediate
Diese Verbindung ist am besten als wichtiges synthetisches Intermediat bei der Herstellung von HIV-1-Protease-Inhibitoren bekannt, insbesondere bei der Entwicklung von:
INDINAVIR (CRIXIVAN®) - Ein weit verbreitetes und von der FDA zugelassenes antiretrovirales Arzneimittel, das in HAART verwendet wird (hochaktive antiretrovirale Therapie).
Das Molekül mimikiert Peptidsubstratreste und trägt zum Übergangszustand Isostere bei Protease-Inhibitoren bei.
2. Peptidomimetisches Arzneimitteldesign
Das modifizierte Lysin -Rückgrat bietet Stabilität gegen den enzymatischen Abbau und macht es zu einem wertvollen Gerüst bei der Synthese der Peptidomimetika.
Üblicherweise für das Design von Enzyminhibitoren verwendet, insbesondere für diejenigen, die Aspartyl- oder Serinproteasen abzielen.
1. Forschung für Heilchemie
Verwendet als Werkzeugverbindung oder Zwischenprodukt in:
Studien zur Struktur -Aktivitätsbeziehung (SAR)
Entwicklung von Bioisosteren, die natürliche Aminosäuren nachahmen
Entwerfen von Übergangszustandsanaloga zur Enzymhemmung
4. Benutzerdefinierte Peptid und modifizierte Proteinsynthese
Dieses modifizierte Lysinderivat kann zur Untersuchung in benutzerdefinierte Peptide eingebaut werden:
Enzym -Substrat -Wechselwirkungen
Proteaseselektivität
Nicht-natürliche Aminosäureeinbesserung
Vorteile
1. Mimikry
Die Struktur ahmt den tetraedrischen Übergangszustand der Peptidbindungshydrolyse eng nach und ermöglicht eine starke Bindungsaffinität an Protease -aktive Stellen.
Dies trägt direkt zur Wirksamkeit von HIV -Protease -Inhibitoren bei.
2. Erhöhter Proteasewiderstand
Die n²- und n⁶ -Modifikationen machen das Molekül gegen Peptidasen und Proteasen resistent, wodurch die Stoffwechselstabilität in vivo verbessert wird.
Wichtig für die orale Bioverfügbarkeit und eine längere Drogen halbwertszeit.
3.. Synthetische Vielseitigkeit
Das Molekül enthält mehrere reaktive Griffe (z. B. Ester, Amid, Trifluoracetamid), die je nach synthetischer Weg selektiv modifiziert oder deprotiert werden können.
Leicht in mehrstufige Syntheseprotokolle eingebaut.
4. Stereospezifität
Mit einer definierten (1s) Konfiguration trägt sie zu einer stereoselektiven Bindung in biologischen Systemen für die Wirksamkeit und Sicherheit von Arzneimitteln bei.
Abschluss
N² (1S-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl) -n⁶-Trifluoracetyl-l-Lysin (CAS 116169-90-5) ist ein spezialisiertes L-Lysin-Derivat für Lysin-Ableitungen, die hauptsächlich als Zwischen-Synthese von HIV-Protease-Inhibitoren wie Indinavir verwendet werden. Die gut gestaltete Struktur ahmt Enzymsubstrate und Übergangszustände nach und macht sie zu einer starken Komponente in der Arzneimittelentdeckung und der peptidomimetischen Forschung. Die doppelt geschützten Amingruppen bieten synthetische Flexibilität und Resistenz gegen enzymatischen Abbau und unterstützen die Verwendung bei der Schaffung stabiler und potenter therapeutischer Wirkstoffe.
Beliebte label: n2-(1s-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-n6-trifluoroacetyl-l-lysine丨cas 116169-90-5, China n2-(1s-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-n6-trifluoroacetyl-l-lysine丨cas 116169-90-5 manufacturers, Lieferanten, Fabrik, 461-72-3, 69-72-7, 72235-52-0, 95-71-6, CAS 700 13 0, CAS 85943-26-6
